– Gezielt konzipierte LSD1- und
MALT1-Inhibitoren durchlaufen derzeit IND-Enabling-Studien –
– Beide Moleküle unterstreichen die Fähigkeit
von Exscientia, kritische Design-Herausforderungen zu meistern und
qualitativ hochwertige Arzneimittelkandidaten mit potenziell
erh�hter Erfolgswahrscheinlichkeit zu identifizieren –
– Das Unternehmen ist auf dem besten Weg, das
Ziel von vier Molekülen in der klinischen Entwicklung bis 2024 zu
erreichen –
– Sehen Sie sich eine Videopräsentation an, in
der beide Präparate vorgestellt werden –
Exscientia plc (Nasdaq: EXAI) hat heute zwei neue
Entwicklungskandidaten im Bereich der Präzisionsonkologie
bekanntgegeben: EXS74539 ('539), ein LSD1-Inhibitor, und EXS73565
('565), ein MALT1-Proteaseinhibitor. Diese Präparate wurden gezielt
entwickelt, um das Potenzial für den Patientennutzen zu verbessern
und komplexe Designprobleme zu l�sen, die die
Erfolgswahrscheinlichkeit anderer Präparate in der Entwicklung
einschränken k�nnten. Zurzeit werden IND-Enabling Studies
durchgeführt, und das Unternehmen wird voraussichtlich in der
zweiten Jahreshälfte 2023 ein Update zu den Plänen für die
klinische Entwicklung unter Nutzung der Plattform für
personalisierte Medizin von Exscientia vorlegen.
Beide Moleküle wurden im Rahmen einer Zusammenarbeit mit Celgene
finanziert, das 2019 von Bristol Myers Squibb (BMS) übernommen
wurde. Jedes Molekül erfüllte die Kriterien, für die BMS seine
Option ausüben konnte. Die Optionen von Bristol Myers Squibb auf
die Kandidaten sind nun erloschen, und Exscientia behält alle
weltweiten Rechte an beiden Präparaten. Im Jahr 2021 wurde eine
Vereinbarung zur Ausweitung der Zusammenarbeit auf weitere
Programme in der Onkologie und Immunologie unterzeichnet. Diese
Programme befinden sich derzeit in der aktiven Entwicklung.
„Aufbauend auf unserem Erfolg mit den CDK7-, A2A- und
PKC-theta-Programmen zeigen diese Kandidaten deutlich, wie unsere
KI-gesteuerte Plattform für Präzisionsdesign anspruchsvolle
Zielprofile auf effizientere Weise l�sen kann als die herk�mmliche
Arzneimittelforschung“, sagte Professor Andrew Hopkins, D.Phil.,
Gründer und Chief Executive Officer von Exscientia. „Sowohl '539
als auch '565 erfüllten die primären nichtklinischen
Entwicklungsziele hinsichtlich Wirksamkeit, Selektivität, Dosierung
und Sicherheit. Darüber hinaus haben diese Moleküle das Potenzial
für sinnvolle Strategien zur Patientenauswahl, um das klinische
Design zu optimieren. Wir sind begeistert von den
vielversprechenden M�glichkeiten, die diese Wirkstoffe bei einem
breiten Spektrum von hämatologischen und soliden Tumoren
bieten.“
Erster potenter, selektiver, reversibler und
hirndurchdringender LSD1-Inhibitor: EXS74539 ('539) EXS74539
('539) ist ein differenzierter Lysin-Demethylase 1 (LSD1)-Inhibitor
mit Potenzial sowohl für die Hämatologie als auch für die
Onkologie. LSD1 demethyliert Histone, die eine entscheidende Rolle
bei der Regulierung der Expression von Genen spielen, die die
Differenzierung unterdrücken und die Vermehrung und das Überleben
einer Reihe von Tumorarten f�rdern. Bisher ist es anderen
LSD1-Inhibitoren in der Entwicklung nicht gelungen, die Kombination
aus geeigneter Pharmakokinetik, guter Hirn-Penetranz und einem
reversiblen Wirkmechanismus zu erreichen. Der Kandidat von
Exscientia, '539, erreicht das Ziel einer geeigneten
ZNS-Penetration, um Hirnmetastasen zu bekämpfen, die bei bestimmten
Krebs-Subtypen weit verbreitet sind. Darüber hinaus haben
In-vivo-Studien mit '539 eine günstige Wirkung in
Xenotransplantationsmodellen für kleinzelligen Lungenkrebs (SCLC)
gezeigt, mit dosisabhängiger Hemmung des Tumorwachstums. Studien
haben außerdem ein günstiges Absorptions-, Verteilungs-,
Stoffwechsel- und Ausscheidungsprofil (ADME) gezeigt, mit einer
kürzeren voraussichtlichen Halbwertszeit beim Menschen als bei
einigen LSD1-Inhibitoren, die derzeit in klinischen Studien
getestet werden. In den bisher durchgeführten präklinischen Studien
wurden keine Sicherheitsbedenken festgestellt. Exscientia wird
Daten über die Entdeckung und Entwicklung von '539 auf einer
wissenschaftlichen Konferenz in der ersten Hälfte des Jahres 2023
vorstellen.
Potenter und selektiver MALT1-Proteaseinhibitor mit
potenzieller Sicherheitsdifferenzierung: Bei EXS73565 ('565)
handelt es sich um einen Proteaseinhibitor des MALT1-Proteins
(MALT1 = mucosa-associated lymphoid tissue lymphoma translocation
protein 1), der in der Hämatologie eingesetzt werden k�nnte. MALT1
ist eine Protease, die für die Aktivierung des NF-κB-Signalwegs
entscheidend ist, der die unkontrollierte Vermehrung b�sartiger T-
und B-Zellen bei hämatologischen Krebserkrankungen f�rdert. Mit dem
Präzisionsdesign-Ansatz von Exscientia konnte das Sicherheitsprofil
für Wirkstoffe, die auf MALT1 abzielen, optimiert und gleichzeitig
Potenz und Selektivität erzielt werden. Die Gerüste anderer
MALT1-Inhibitoren in der Klinik hemmen UGT1A1, ein Enzym, das am
Bilirubin-Stoffwechsel beteiligt ist, erheblich, was in der Klinik
häufig zu dosislimitierenden Toxizitäten führt. In-vivo-Studien mit
'565 haben eine Anti-Tumor-Aktivität in Mausmodellen und eine
günstige Pharmakokinetik sowohl als Monotherapie als auch in
Kombination mit Ibrutinib gezeigt. In toxikologischen Studien wurde
nachgewiesen, dass '565 einen akzeptablen therapeutischen Index
aufweist und in der Lage ist, ein hohes Maß an Wirksamkeit,
Selektivität und Sicherheit aufrechtzuerhalten und gleichzeitig
eine bedeutende Hemmung von UGT1A1 zu vermeiden, die zu
Hyperbilirubinämie führen kann.
„Mit drei bestehenden klinischen Programmen, die sich bereits in
der Pipeline befinden, sind wir sehr zuversichtlich, dass wir unser
Ziel von vier klinischen Wirkstoffen im Jahr 2024 erreichen
werden“, so Prof. Hopkins weiter. „Unsere Vision lautet, die Art
und Weise zu verändern, wie Arzneimittel entworfen, erforscht und
entwickelt werden, wie wir mit unseren ersten acht
Arzneimittelkandidaten gezeigt haben. Im Laufe des Jahres 2023
werden wir voraussichtlich weitere Einzelheiten zu diesen
Programmen sowie zu unserer breiteren internen und
partnerschaftlichen Pipeline bekannt geben.“
Über Exscientia
Exscientia ist ein Pharmatechnologieunternehmen, das sich der
Entdeckung, dem Design und der Entwicklung der bestm�glichen
Medikamente auf die schnellste und effektivste Weise mit Hilfe von
KI widmet. Exscientia hat die erste funktionale Plattform für
Präzisionsonkologie entwickelt, die in einer prospektiven
klinischen Interventionsstudie erfolgreiche Orientierungshilfe bei
der Behandlungswahl und bessere Ergebnisse für die Patienten
bietet. Auch bringt sie mit Hilfe von KI entwickelte
niedermolekulare Verbindungen bis zur klinischen Entwicklung voran.
Unsere interne Pipeline richtet ihren Fokus auf die Nutzung unserer
präzisionsmedizinischen Plattform in der Onkologie, während unsere
Partner-Pipeline unseren Ansatz auf andere Therapiegebiete
ausdehnt. Wir sind davon überzeugt, dass mit unserem neuen Ansatz
zur Schaffung von Arzneimitteln die besten Ideen der Wissenschaft
schnell in die besten Medikamente für Patienten umgesetzt werden
k�nnen.
Besuchen Sie uns auf https://www.exscientia.ai oder folgen Sie
uns auf Twitter unter @exscientiaAI.
Zukunftsgerichtete Aussagen
Diese Pressemitteilung enthält zukunftsgerichtete Aussagen gemäß
der Definition dieses Begriffs im Private Securities Litigation
Reform Act von 1995, einschließlich des Fortschritts bei der
Entdeckung und Entwicklung von Molekülkandidaten, des Zeitplans und
des Fortschritts von klinischen Studien zu den Produktkandidaten
von Exscientia sowie der Erwartungen von Exscientia hinsichtlich
des potenziellen Nutzens seiner Produktkandidaten oder der Anzahl
der Kandidaten in der klinischen Phase, die Exscientia bis 2024
haben wird. Jede Aussage, die Ziele, Pläne, Erwartungen,
finanzielle oder andere Prognosen, Absichten oder Überzeugungen von
Exscientia beschreibt, ist eine vorausschauende Aussage und sollte
als risikobehaftete Aussage betrachtet werden. Solche Aussagen
unterliegen einer Reihe von Risiken, Ungewissheiten und Annahmen,
einschließlich derjenigen, die sich auf Folgendes beziehen: die
Auswirkungen, die makro�konomische Bedingungen und geopolitische
Ereignisse auf das Geschäft des Unternehmens haben k�nnten; die
Einleitung, den Umfang und den Fortschritt der geplanten und
laufenden präklinischen Studien und klinischen Versuche von
Exscientia und seinen Partnern sowie deren Auswirkungen auf die
Kosten; klinische, wissenschaftliche, regulatorische und technische
Entwicklungen; den Prozess der Entdeckung, Entwicklung und
Vermarktung von Produktkandidaten, die für die Verwendung als
Humantherapeutika sicher und wirksam sind; und das Bestreben, ein
Geschäft rund um solche Produktkandidaten aufzubauen. In Anbetracht
dieser Risiken und Unwägbarkeiten sowie der übrigen Risiken und
Unwägbarkeiten, die im Abschnitt „Risk Factors“ und anderen
Abschnitten des Jahresberichts von Exscientia auf Form 20-F
beschrieben sind, der am 23. März 2022 bei der Securities and
Exchange Commission (SEC) eingereicht wurde (File No. 001-40850),
und in anderen Unterlagen detailliert werden, die Exscientia
regelmäßig bei der SEC einreicht (verfügbar unter
https://www.sec.gov/), k�nnten die in zukunftsgerichteten Aussagen
beschriebenen Ereignisse und Umstände ausbleiben, und die
tatsächlichen Ergebnisse von Exscientia k�nnten erheblich und
nachteilig von den erwarteten oder implizierten Ergebnissen
abweichen. Obwohl die zukunftsgerichteten Aussagen von Exscientia
die Auffassung des Managements nach bestem Wissen und Gewissen
widerspiegeln, beruhen diese Aussagen ausschließlich auf Fakten und
Faktoren, die dem Unternehmen derzeit bekannt sind.
Zukunftsgerichtete Aussagen sollten daher nicht als verlässliche
Informationen bewertet werden.
Die Ausgangssprache, in der der Originaltext ver�ffentlicht
wird, ist die offizielle und autorisierte Version. Übersetzungen
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Investorenkontakt: Sara Sherman
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Medien: Oliver Stohlmann media@exscientia.ai
Exscientia (NASDAQ:EXAI)
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Exscientia (NASDAQ:EXAI)
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